薬物動態

〈 絶食時 〉ビーグル犬12頭に
本剤を常用量で単回経口投与

吸収・分布

有効成分

サロラネル

モキシデクチン

ピランテル

Cmax

499ng/mL

12.1ng/mL

ほとんど
吸収されず

tmax

3.5時間

2.4時間

t1/2

12日

11日

生物学的利用率

86.5%

66.4%

蓄積性

ビーグル犬12頭に本剤を常用量で1ヵ月1回、計4回反復投与したとき、
血漿中サロラネルおよびモキシデクチン濃度は、それぞれ投与2回で定常状態に達した。

代謝・排泄

サロラネル、モキシデクチンおよびピランテルの主要排泄経路は糞中であり、
いずれも主に未変化体として排泄される。

出典:1)シンパリカ トリオ:申請資料 2)Céline E. Toutain, et al. (2017). The intravenous and oral pharmacokinetics of lotilaner in dogs. Toutain et al. Parasites & Vectors 10:522 3)L. Letendre, et al. (2016). The intravenous and oral pharmacokinetics of afoxolaner and milbemycin oxime when used as a combination chewable parasiticide for dogs. J. vet. Pharmacol. Therap. 40, 35--43.

作用機序

サロラネル

ノミおよびマダニのGABA受容体の塩素イオンチャンネルに結合し、細胞内への塩素イオンの流入を抑制することにより神経伝達を阻害する。
さらに、グルタミン酸受容体に作用することも確認されている。

詳しくはこちら

  • ノミ、マダニ

  • GABA受容体の塩素イオンチャネル

    ※ グルタミン酸受容体に作用することも確認されている
  • 拮抗薬

  • 機能を抑制(過興奮)

モキシデクチン

犬糸状虫、回虫および鉤虫のグルタミン酸受容体の塩素イオンチャンネルに結合し、細胞内への塩素イオンの流入を亢進する。

  • 犬糸状虫、回虫、鉤虫

  • グルタミン酸受容体の
    塩素イオンチャネル

  • 作動薬

  • 機能を促進(麻痺)

ピランテル

回虫および鉤虫のニコチン型アセチルコリン受容体に結合し、細胞内への陽イオンの流入を亢進する。

  • 回虫、鉤虫

  • ニコチン型アセチルコリン受容体

  • 作動薬

  • 機能を促進(収縮と麻痺)