サイトポイント_®の作用機序¹⁾

• サイトポイント_®は、イヌIL-31のみを標的として特異的に中和するモノクローナル抗体（ｍAb）※です。
  ※モノクローナル抗体（mAb:monoclonal antibody)：B 細胞の単一細胞系からクローン化された単一の均質な抗体
• 有効成分のロキベトマブは、犬において掻痒を誘発する主要なサイトカインであるIL-31を抗原と認識し、抗原－抗体複合体を形成して中和することにより、IL-31と受容体の結合を妨げます。
  その結果、IL-31介在性の細胞シグナル伝達を抑制し、犬アトピー性皮膚炎に伴う症状やアレルギー性皮膚炎に伴う掻痒を緩和します。

サイトポイント_®とアポキル錠_®の
作用機序の比較

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  ロキベトマブはIL-31と細胞外で特異的に結合して、IL-31が細胞表面上の受容体に結合することを妨げます。その結果、受容体が活性化されることがなく、IL-31介在性の細胞内シグナル伝達が誘発されません。

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  IL-31などのサイトカインが受容体に結合すると、細胞内のヤヌスキナーゼ（JAK）が活性化します。オクラシチニブは細胞内において主にJAK1 の活性化を選択的に阻害します。
  その結果、掻痒誘発性サイトカインのIL-31や、複数の炎症性サイトカインによって誘発される細胞内シグナル伝達の経路が遮断されます。

サイトポイント_®の
抗体医薬テクノロジー¹⁾

• モノクローナル抗体は、疾患に関連した特定の標的抗原上の一つのエピトープ（抗体結合部位）を認識して結合します。これは、病原体に対する生体の免疫機序と同様な反応（抗原抗体反応）を治療に応用したものです。
• 抗体医薬品はタンパク質製剤であるため、生体に投与すると異物として認識されて免疫反応が生じます。これを抗体医薬における免疫原性といいます。抗薬物抗体が産生されると薬剤の有効性および安全性に影響を与える可能性があります。
• 犬での安全な臨床応用のため、サイトポイント_®はマウス由来のモノクローナル抗体を高度にイヌ化し、アミノ酸の90％以上を犬由来の抗体と同一としました。

  

  種特異的にすることで、サイトポイント_®が投与された犬で免疫原性の発現するリスクが最小化されています。

従来の医薬品と抗体医薬品の比較