GABA受容体に対する選択的阻害
ネコノミ及びヒト由来のGABA受容体を発現させた培養細胞を用いて、
パッチクランプ法によりサロラネルの選択的なネコノミGABA受容体阻害活性を評価した。
サロラネル
ネコノミのGABA受容体に 対して約244倍（IC50）の選択的阻害を示した。
申請資料
安全性試験.1
8週齢のビーグル犬に対する試験
3倍量・5倍量投与いずれも無処置で回復
試験設計
8週齢のビーグル犬8頭を1群として、下記の3種類の用量を1ヵ月に1回、計10回経口投与した。
4mg/kg（サロラネルとして最大実投与量）12mg/kg（3倍量）20mg/kg（5倍量）
結 果
（投与と関連すると考えられる臨床的所見として）
投与期間中に死亡例は認められなかった
3倍量投与群で1回目投与後に軽度の振戦（雄1頭、雌2頭）
5倍量群で1～4回目投与後に軽度の振戦（雌2頭）および痙攣（雌2頭）
ーいずれも一過性であり、無処置で回復
これらの神経学的所見は、犬が6ヵ月齢以上となる5回目投与以降では認められなかった。
申請資料
安全性試験.2
コリー犬種に対する試験
MDR1遺伝子変異がある1歳齢以上のコリー犬
試験設計
MDR1遺伝子変異がある1歳齢以上のコリー犬に、下記の2種類の用量を単回経口投与した。
12mg/kg（3倍量）20mg/kg（5倍量）
結 果
（投与と関連すると考えられる臨床的所見として）
3または5倍量投与群ともに、
投与と関連すると考えられる異常所見は認められなかった。
申請資料
野外臨床試験における安全性評価
15の動物病院で行われた
二つの臨床試験において、
計66頭でシンパリカの
安全性が
評価された。
シンパリカ投与との関連性を否定できない有害事象は認められなかった。
27の動物病院で行われた
二つの臨床試験において、
計315頭でシンパリカの
安全性が
評価された。
シンパリカ投与との関連を否定できない有害事象として、食欲増進（1頭）と、嘔吐、食欲減退、下痢及び腹鳴（1頭）が認められたが、いずれも無処置で回復した。
19の動物病院で行われた
一つの臨床試験において、
計196頭でシンパリカの
安全性が
評価された。
シンパリカ投与との関連を否定できない有害事象として、元気消失、運動失調、第三眼瞼の拳上及び食欲不振（1頭）、及び下痢（1頭）が認められたが、いずれも無処置で回復した。
申請資料
