作用機序・薬物動態

セラメクチン

節足動物及び線虫類のグルタミン酸受容体の塩素イオンチャネルに結合し、細胞内への塩素イオンの透過性を亢進することにより、神経活動を抑制する。

サロラネル

節足動物のGABA 受容体の塩素イオンチャネルに結合し、細胞内への塩素イオンの透過性を抑制することにより、神経刺激を亢進させる。さらに、グルタミン酸受容体の機能を抑制することも確認されている。

セラメクチンとサロラネルの吸収分布

薬剤は素早く吸収されて、血液中に入ります。全身へ広がり、体全体に作用します。
※体重1kgあたりセラメクチン6mg 及びサロラネル1mg を基準量とし、肩甲骨前方の背面部
皮膚に滴下する。

吸収・分布

有効成分

Cmax

tmax

t1/2

生物学的利用率

セラメクチン

1200ng/mL

1.2日

12.5日

40.5％

サロラネル

118ng/mL

7.1日

41.5日

57.9％

猫12頭に本剤を常用量で単回経皮投与

蓄積性

猫8頭に本剤を常用量で1ヵ月に1回、計6回反復経皮投与したとき、
血漿中セラメクチンおよびサロラネル濃度は、それぞれ投与2回および4回で
定常状態に達した。

代謝・排泄

猫において、セラメクチンおよびサロラネルの主要排泄経路は糞中であり、
いずれも未変化体および代謝物として排泄される。

セラメクチンは投与後42日間で糞中に45.1〜74.1％、尿中に1.1〜2.4％排泄される。
サロラネルは投与後30日間で糞中に50.1％、尿中に1.1％排泄される。

出典：申請資料